In vitro evaluation of the controlled release of antibiotics from liposomes

Abstract

Results of this study have shown significantly prolonged release of selected antibiotic from liposome dispersion as compared to free antibiotic solution of the same initial concentration. Two models of non-steady one-dimensional diffusion were successfully applied to the experimental data and the antibiotic diffusion coefficients were estimated. In addition, the mass transfer resistance of the membrane was shown to be insignificant confirming the suitability of the applied experimental system. Since liposomes are known as systems with slower drug release, then, when it comes to their incorporation in the final form of a preparation for further experiments in vivo, the system of choice would be liposomes with an encapsulated antibiotic drug. The established experimental system could be extended to other liposome formulations with respect to the release rate of the active components.

Rezultati su pokazali značajan efekat produženog oslobađanja odabranog antibiotika iz lipidnih vezikula u membranskom sistemu sa cilindričnim modulom (namenski dizajniran u cilju mimike sistema primene topičnog preparata na koži) u poređenju sa rastvorom leka iste inicijalne koncentracije koji je podvrgnut istim eksperimentalnim uslovima. Dva modela nestacionarne, jednodimenzione difuzije primenjena su za predviđanje brzine oslobađanja leka iz lipidnih vezikula u cilindričnom membranskom modulu. Oba modela su pokazala dobro slaganje sa eksperimentalnim rezultatima i predskazala približno pedeset puta sporije otpuštanje iz lipidnih vezikula u poređenju sa čistim rastvorom leka. Osim toga, rezultati matematičkog modelovanja su pokazali da celulozno-acetatna membrana ima zanemarljiv uticaj na ukupnu brzinu oslobađanja leka. Ovakav rezultat potvrdio je pogodnost primenjenog eksperimentalnog sistema za ispitivanje kinetike otpuštanja odabranog antibiotika iz lipidnih vezikula.Kako se pokazalo da je otpuštanje leka iz disperzije lipidnih vezikula sporije u poređenju sa čistim rastvorom antibiotika, ovakav sistem nosača sa inkapsuliranim antibiotskim agensom ima prednost kada je u pitanju njegovo ugrađivanje u finalni oblik topičnog preparata za dalja ispitivanja in vivo. Odabrani eksperimentalni sistem se može primeniti i na druge formulacije na bazi lipidnih vezikula, za ispitivanje kinetike otpuštanja inkapsuliranih aktivnih supstanci. Na taj način bi se mogla uspostaviti relevantna metoda za in vitro karakterizaciju i poređenje različitih sistema nosača aktivnih komponenti.